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产品简介
产品简介：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0105-10mM | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 10mM×0.2ml | 293.00元 |
| SC0105-5mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 5mg | 943.00元 |
| SC0105-25mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 25mg | 2860.00元 |
化学信息：
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生物信息：
产品描述 |
Ispinesib(SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein(KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7nM，对CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC和Kif1A没有抑制作用。Phase 2。 |
信号通路 |
Cytoskeletal Signaling |
靶点 |
KSP(HsEg5) | - | - | - | - |
IC50 |
1.7nM(Ki app) | - | - | - | - |
体外研究 |
Ispinesib是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系，包括Colo205、Colo201、HT-29、M5076、Madison-109和MX-1，IC50为1.2nM到9.5nM，具有很强细胞毒性。15nM和30nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞，通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期和信号的基因表达水平，如EGFR、p27、p15和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。7.4nM–600nM Ispinesib作用于一组53种乳腺癌细胞系，具有广谱抑制活性。150nM Ispinesib作用于BT-474和MDA-MB-468细胞，诱导凋亡，提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平和提高促凋亡的Bax和Bid水平。 |
体内研究 |
Ispinesib按4.5mg/kg-15mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205、Colo201、HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6mg/kg-10mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括Madison 109肺癌、M5076肉瘤及L1210和P388白血病。Ispinesib按8mg/kg-10mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
Ispinesib是一种有效可逆的特定有丝分裂驱动蛋白(KSP)变构抑制剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 |
方法 |
使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340nM处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶(HRP)耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10μM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer[25mM Pipes-K+(pH 6.8)、2mM MgCl2、1mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500μM ATP、5μM微管和1nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的Ki app(明显的抑制剂解离常数)值，通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态(竞争性、非竞争性、无竞争力的或者混合生物)。 |
| 细胞实验 |
细胞系 |
Breast乳腺癌细胞，包括MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4 |
浓度 |
0.085nM-33μM |
处理时间 |
72小时 |
方法 |
指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长，并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。 |
| 动物实验 |
动物模型 |
携带MCF7、KPL4和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468细胞的SCID小鼠模型 |
配制 |
溶于10%乙醇、10% cremophor和80% D5W (葡萄糖5%) |
剂量 |
10mg/kg作用于裸鼠，8mg/kg作用于SCID鼠 |
给药方式 |
3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次 |
参考文献：
1.Lad L, et al. Biochemistry. 2008; 47(11):3576-3585.
2.Johnson RK, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2002; 43:269.
3.Davis DA, et al. BMC Cancer. 2006; 6:22.
4.Purcell JW, et al. Clin Cancer Res. 2010; 16(2):566-576.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 |
| SC0105-10mM | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0105-5mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 5mg |
| SC0105-25mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明：
1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
末充分沉降至管底后再开盖使用。
2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
高浓度的储备液(母液)后使用。
3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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