α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0096-10mM	PHA-793887 (CDK2抑制剂)	10mM×0.2ml	181.00元
SC0096-5mg	PHA-793887 (CDK2抑制剂)	5mg	835.00元
SC0096-25mg	PHA-793887 (CDK2抑制剂)	25mg	2860.00元

化学信息：

化学名	N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine -4-carbonyl)-1,4- dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-3-methylbutanamide
简称	PHA-793887
别名	PHA793887, PHA 793887
中文名	N/A
化学式	C₁₉H₃₁N₅O₂
分子量	361.48
CAS号	718630-59-2
纯度	93.9%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 72mg/ml; Ethanol 72mg/ml
溶液配制	5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.61 mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0096-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PHA-793887是一种新型有效的CDK2、CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8nM、5nM和10nM，作用于CDK2、5和7比作用于CDK1、4和9选择性高6倍以上。Phase 1。
信号通路	Cell Cycle

靶点	CDK5/p25	CDK2/CyclinA	CDK2/CyclinE	CDK7/CyclinH	CDK1/CyclinB
IC50	5nM	8nM	8nM	10nM	60nM

体外研究	PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780、HCT-116、COLO-205、C-433、DU-145、A375、PC3、MCF-7和BX-PC3，IC50为88nM–3.4μM。PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562、KU812、KCL22和TOM1时有细胞毒性，IC50为0.3–7μM，但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34⁺造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性，IC50< 0.1μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化，0.2-1μM时调节cyclin E和cdc6表达，5μM时诱导凋亡。
体内研究	PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780、结肠癌HCT-116和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型，原代白血病扩散细胞模型和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
临床实验	N/A
特征	PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法

在激酶buffer中加入ATP/³³Pγ-ATP混合物，底物和特定酶(0.7-100nM)，最终体积
为30μl，然后加入PHA-793887(1.5nM–10μM)室温下反应30到90分钟。温育后，反应停止，使用SPA，Dowex树脂或Multiscreen磷酸纤维素滤膜，从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物，方法如下：(1)SPA实验。加入100μl PBS、32mM EDTA
、0.1% TritonX-100、500μM ATP和1mg链霉素包被的SPA片，终止反应。温育20分钟，获取底物后，100μl反应混合物转移到包含100μl 5M CsCl的Optiplate 96孔板上，竖立4小时使分层到板的另一端，使用TopCount测量磷酸化底物。(2)Dowex树脂实验。加入150μl树脂/甲酸盐，pH为3.00，终止反应，获取未反应的³³Pγ-ATP
，在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后，50μl上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150μl Microscint40，使用TopCount计算放射性。(3)Multiscreen实验。加入10μl EDTA(150mM)，终止反应。100μl转移到MultiScreen板上，使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100μl H₂PO₄ (75mM)冲洗板，冲洗三次。烘干，加入100μl Microscint0，使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。

细胞实验

细胞系	A2780细胞
浓度	0.1nM–1μM，溶于DMSO。
处理时间	72小时
方法	细胞接种在96或384孔板上，每cm²浓度为1×10⁴到3×10⁴。24小时后，用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后，通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。

动物实验

动物模型	携带人类卵巢癌A2780、结肠癌HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型
配制	溶于5%葡萄糖溶液中
剂量	10、20和30mg/kg
给药方式	静脉注射，每天一次。

参考文献：
    1.Brascamg, et al. Bioorg Med Chem. 2010; 18(5):1844-1853.
    2.Alzani R, et al. Exp Hematol. 2010; 38(4):259-269.
    3.Pevarello P, et al. J Med Chem. 2004; 47(13):3367-3380.
包装清单：

产品编号	产品名称	产品包装
SC0096-10mM	PHA-793887 (CDK2抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0096-5mg	PHA-793887 (CDK2抑制剂)	5mg
SC0096-25mg	PHA-793887 (CDK2抑制剂)	25mg
-	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
     本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
     本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
     以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

产品简介

使用说明

产品图片

相关产品

相关论文