α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0083-10mM	MLN9708 (20S proteasome抑制剂)	10mM×0.2ml	259.00元
SC0083-5mg	MLN9708 (20S proteasome抑制剂)	5mg	835.00元
SC0083-25mg	MLN9708 (20S proteasome抑制剂)	25mg	2860.00元

化学信息：

化学名	4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane -4-carboxylic acid
简称	MLN9708
别名	Ixazomib, MLN-9708, MLN 9708
中文名	N/A
化学式	C₂₀H₂₃BC_l2N₂O₉
分子量	517.12
CAS号	1201902-80-8
纯度	99.2%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17 mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0083-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)，无细胞试验中IC50/Ki为3.4nM/0.93nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
信号通路	Proteases

靶点	20S proteasome	-	－	－	－
IC50	0.93nM(Ki)	-	－	－	－

体外研究	与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学、药效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后，MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4nM，Ki值为0.93nM。更高浓度时，MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究	MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
临床实验	N/A
特征	在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法	Calu-6细胞培养在含10% FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×10⁴个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和Proteasome-Glo检测试剂，观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。

细胞实验

细胞系	Calu-6细胞
浓度	10nM左右
处理时间	1小时或30分钟
方法	Calu-6细胞培养在含10% FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×10⁴个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值，用溶于DMSO(0.5%，v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞1小时。用于可逆性实验，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞30分钟，然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37℃下再温育4小时，然后移除培养基换上新的培养基。

动物实验

动物模型	皮下注射5.0×10⁶个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠
配制	溶于5% 2-羟丙基-β-环糊精
剂量	11mg/kg
给药方式	静脉注射，每周两次，持续三周

参考文献：
    1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
    2.Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(16):5311-21.
    3.Lee EC, et al.Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
    4.E. T. Rodler, et al. Journal of Clinical Oncology. 2010; 28(15).
包装清单：

产品编号	产品名称	产品包装
SC0083-10mM	MLN9708 (20S proteasome抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0083-5mg	MLN9708 (20S proteasome抑制剂)	5mg
SC0083-25mg	MLN9708 (20S proteasome抑制剂)	25mg
-	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
     本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
     以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

产品简介

使用说明

产品图片

相关产品

相关论文