α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0051-10mM	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制剂)	10mM×0.2ml	218.00元
SC0051-5mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制剂)	5mg	835.00元
SC0051-25mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制剂)	25mg	2860.00元

化学信息：

化学名	1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4- [[(1S)-1-pyridin-3- ylbutyl]amino] pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
简称	CYT997
别名	Lexibulin, CYT 997, CYT-997
中文名	N/A
化学式	C₂₄H₃₀N₆O₂
分子量	434.53
CAS号	917111-44-5
纯度	99.6%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 86mg/ml; Ethanol 20mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0051-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	CYT997(Lexibulin)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂，IC50为10-100nM。 Phase 2。
信号通路	Cytoskeletal Signaling

靶点	Microtubules (cancer cell lines)	－	－	－	－
IC50	10nM-100nM	－	－	－	－

体外研究	CYT997(1μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9nM到作用于KHOS/NP细胞的101nM。CYT997有效作用于HCT15细胞，具有多耐药机制Pgp(MDR+)，IC50为52nM。CYT997通过抑制微管聚合，使细胞周期停在G2-M分界处，且诱导磷酸化的Bcl-2增多，也提高cyclin B1表达，caspase-3激活，以及PARP的产生。CYT997处理1小时后，引起HUVEC单层膜通透性快速且可逆的提高，IC50为~80nM。与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致，CYT997有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。
体内研究	CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长，绝对口服生物有效性为50%到70%。CYT997口服处理给药携带PC3移植瘤的小鼠，与Paclitaxel相比，更有效抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1细胞的同位模型，这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移，在第6小时显著降低血流，与CA4P按100mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性一致，CYT997每天按15mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型，显著延长寿命。
临床实验	N/A
特征	不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs)，CYT997可用于口服处理，且有效作用于MDR+细胞系。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法	通过传统比浊法使用牛神经元微管蛋白测定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果，在340nM处通过测定吸光值的增高而监测微管装配。浓度不断增高的CYT997加到100μl微管蛋白/GTP/甘油中。通过试管中牛微管蛋白在PEM buffer[80nM PIPES(pH 6.9)、2mM MgCl2、0.5mM EGTA及5%甘油]中37oC下温育，然后在恒温控制下使用分光光度计测定340nM处的吸光值变化，而进行微管组装的比浊测定。

细胞实验

细胞系	DU145、A549、Ramos、KHOS/NP、A375、HCT-15、HT1376、BT-20、A431、PA-1、U937、HepG2、TF-1、Baf3/TelJAK2、PC3和K562
浓度	溶于DMSO，终浓度为~1μM
处理时间	~72小时
方法	使用不同浓度CYT997处理细胞72小时。然后使用Alamar blue或MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中，每孔加入5mg/ml MTT，实验板在37oC下温育6小时，然后加入溶解buffer(10% SDS，溶于0.01N HCl)，使用BMG Technologies Lumistar或Polarstar酶标仪在620nM处测定吸光值。Alamar blue实验中，每孔加入Alamar blue(10μl/每孔)，实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光，在544nM处测定激发光，在590nM处测定发射光。细胞周期分析中，混合细胞，使用溶于PBS的70%乙醇使细胞渗透，然后在4oC温育过夜。使用碘化丙啶(5μg/ml)在4oC下对RNase处理的样本(10μg RNase/ml，在37oC下处理20分钟)染色10分钟。通过荧光激活细胞分选(FACS)分选，使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系统测定细胞周期变化，使用CXP软件分析。凋亡分析中，分离细胞，然后收集。使用Vybrant凋亡检测试剂盒进行Annexin染色。细胞储存在冰上，1小时内在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用双通道分析测定Annexin V-阳性细胞。

动物实验

动物模型	皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠，接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠
配制	在NMP/PEG300/盐水中配制
剂量	~30mg/kg/day
给药方式	口服饲喂，每天三次

参考文献：
1. Burns CJ, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(11):3036-3045.
2. Monaghan K, et al. Invest New Drugs. 2011; 29(2):232-238.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC0051-10mM	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0051-5mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制剂)	5mg
SC0051-25mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
    本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
    本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及
  所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

产品简介

使用说明

产品图片

相关产品

相关论文