化学信息：
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化学名
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(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
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简称
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SANT-1
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别名
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Shh Signaling Antagonist V, CHEMBL515916, C23H27N5, MFCD01827306
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中文名
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N/A
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化学式
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C23H27N5
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分子量
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373.49
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CAS号
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304909-07-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol20mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.34ml DMSO，或者每3.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6809-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20nM。
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信号通路
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Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
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靶点
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Smoothened receptor
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－
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－
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－
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－
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IC50
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1.2nM(Kd)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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从稳定转染Shh-N表达和具有抗新霉素构造的HEK 293细胞系中获得Shh-N(Shh的N-末端片段，无胆固醇的修饰)条件培养基。产生的Shh-N的HEK 293细胞在含10%(vol/vol)FBS和400μg/ml G418的DMEM培养基中生长至80%汇合。使用含2% (vol/vol) FBS的DMEM 更换培养基,生长1天后，收集培养基，通过0.22μm膜过滤。从HEK 293细胞获得对照培养基。在有Shh-N条件培养基或HEK 293对照培养基(在含0.5%胎牛血清的DMEM培养基中按1:25稀释)任一存在的情况下，Shh-LIGHT2细胞在96孔培养板中培养至汇合，然后使用小分子(0.714μg/ml；≈2μM每孔化合物)处理。处理过的细胞在37℃下温育30小时，测量细胞荧光性和Renilla荧光素酶活性。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. James K. Chen, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2002, 99(22), 14071-14076.
2. Wilson CW, et al. PLoS One. 2009, 4(4), e5182.
3. Chun SG, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(14), 1328-1339.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF6809-10mM
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SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SF6809-5mg
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SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
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5mg
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SF6809-25mg
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SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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