化学信息：
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化学名
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2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-yl)-N-(6-phenylpyridazin-3-yl)acetamide
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简称
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ETC-159
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别名
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SCHEMBL17626176, UNII-5L854240DQ, 5L854240DQ, CS-5162, ETC-1922159
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中文名
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N/A
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化学式
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C19H17N7O3
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分子量
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391.38
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CAS号
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1638250-96-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6813-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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ETC-159 is a potent and specific inhibitor of Wnt secretion. ETC-159 inhibits β-catenin reporter activity in a dose-dependent manner with an IC50 of 2.9nM.
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信号通路
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Stem Cells & Wnt
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靶点
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Wnt
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－
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－
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－
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－
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IC50
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2.9nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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ETC-159 blocks the secretion and activity of all Wnts. ETC-159 has robust activity in multiple cancer models driven by high Wnt signaling. ETC-159 is highly efficacious in molecularly defined colorectal cancers (CRCs) with R-spondin translocations.
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体内研究
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ETC-159 inhibits mouse PORCN with an IC50 of 18.1nM, whereas the IC50for Xenopus Porcn was approximately fourfold higher (70nM). ETC-159 is remarkably effective in treating RSPO-translocation bearing colorectal cancer (CRC) patient-derived xenografts. ETC-159 exhibits good oral pharmacokinetics in mice allowing preclinical evaluation via oral administration. After a single oral dose of 5mg/kg, ETC-159 is rapidly absorbed into the blood with a Tmax of ~0.5h and oral bioavailability of 100%.
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF6813-10mM
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ETC-159 (Wnt抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF6813-5mg
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ETC-159 (Wnt抑制剂)
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5mg
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SF6813-25mg
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ETC-159 (Wnt抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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