化学信息：
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化学名
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(R)-6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-car-boxamide, dihydrochloride
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简称
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Ensartinib hydrochloride
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别名
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X-396 hydrochloride
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中文名
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恩沙替尼二盐酸盐
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化学式
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C26H27Cl2FN6O3·2HCl
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分子量
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634.36
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CAS号
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2137030-98-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water <5mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.788ml DMSO，或者每6.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。
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生物信息
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产品描述
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Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)是一种新型的、有效的、特异的ALK/MET双酪氨酸激酶小分子抑制剂，对ALK的IC50小于0.4nM，对MET的IC50约为0.74nM (Ambit assays)。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase
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靶点
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ALK
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MET
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IC50
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<0.4nM
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0.74nM
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体外研究
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Ensartinib对MET、Abl、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK也有活性作用。Ensartinib (X-396)可显著地减少ALK的自我磷酸化，抑制野生型融合ALK的自我磷酸化需要更高的浓度。
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体内研究
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X-396具有有效的抗肿瘤活性，具有良好的药代动力学和毒理特性。X-396在体内具有良好的(大量的)生物利用度、中等的半衰期。它能显著地延迟肿瘤的生长。X-396对ALK融合阳性的脑转移具有有效的活性作用。在ALK TKI-naïve和crizotinib耐受性的ALK重排NSCLC模型中，X-396具有显著的临床水平的抗肿瘤活性。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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细胞实验
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细胞系
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H3122和H2228肺癌细胞, SUDHL-1淋巴细胞, SY5Y神经母细胞瘤细胞
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浓度
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10, 100, 1000 nM
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处理时间
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72小时
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方法
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用ALK抑制剂或vehicle处理细胞，处理72小时。然后用cell titer blue assay对细胞生长抑制进行测定。
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动物实验
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动物模型
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裸鼠
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配制
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0.5% HPMC, 0.4% Tween80, 99.1% DI water
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剂量
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25 mg/kg
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给药方式
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oral gavage
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参考文献
1.Lovly CM, et al. Cancer Res. 2011, 71(14):4920-31.
2.Ticiana Leal, et al. poster presented at IASLC 7th Latin American Lung Cancer Conference.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF5458-10mM
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Ensartinib (ALK/MET抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF5458-5mg
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Ensartinib (ALK/MET抑制剂)
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5mg
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SF5458-25mg
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Ensartinib (ALK/MET抑制剂)
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25mg
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SF5458-100mg
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Ensartinib (ALK/MET抑制剂)
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100mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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