化学信息：
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化学名
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(3S,3aS,6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-3-carboxamide
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简称
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Telaprevir
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别名
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VX-950, Incivek, VX 950, Telavic
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中文名
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特拉匹韦
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化学式
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C36H53N7O6
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分子量
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679.85
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CAS号
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402957-28-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO136mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.74ml DMSO，或者每6.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4144-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354μM。
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信号通路
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Proteases; Microbiology
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靶点
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HCV NS3-4A serine protease
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.35μM
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－
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－
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－
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体外研究
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Telaprevir作用于Con1(基因型 1b)亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶，导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24、48、72和120小时，则IC50值分别为0.574μM、0.488μM、0.210μM和0.139μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV复制细胞，亲本Huh-7和HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5μM Telaprevir完全消除复制细胞中HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。
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体内研究
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Telaprevir按10和25mg/kg剂量，口服处理小鼠模型，降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和18.4%。Telaprevir按200mg/kg剂量处理基因型1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低和MK-0608(50mg/kg)联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。
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临床实验
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N/A
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特征
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与BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样，Telaprevir是NS3-4A蛋白酶的共价，可逆抑制剂，具有结合慢和解离慢的特性。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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含自我复制，亚基因组HCV复制的稳定Huh-7细胞，与HCV抗体实验中使用的I377neo/NS3-3'/wt复制一致。复制的细胞和Telaprevir在37℃下按指定时间温育，Telaprevir事先在含2% FBS和0.5% DMSO的DMEM培养基中稀释。使用RNeasy-96试剂盒抽提全部细胞RNA，使用定量RTPCR(QRT-PCR)实验测定IC50而测定HCV RNA复制量。
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细胞实验
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细胞系
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Huh-7，HepG2和外周血单个核细胞(PBMC)
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浓度
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溶于DMSO，终浓度为1mM
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处理时间
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48小时
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方法
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用不同浓度Telaprevir处理细胞48小时。通过MTS实验测定细胞活力。
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动物实验
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动物模型
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注射重组腺病毒(Ad-WT-HCVpro-SEAP或Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠
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配制
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在聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K-30和2%十二烷基硫酸钠中配制
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剂量
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300mg/kg
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给药方式
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口服饲喂
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参考文献：
1. Lin K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(5), 1813-1822.
2. Perni RB, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(3), 899-909.
3. Ohara E, et al. J Hepatol, 2011, 54(5), 872-878.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF4144-10mM
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Telaprevir (HCV Protease抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF4144-5mg
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Telaprevir (HCV Protease抑制剂)
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5mg
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SF4144-25mg
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Telaprevir (HCV Protease抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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