化学信息：
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化学名
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N-[(2S)-1-[[(2S)-1-(2-aminoethylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl]-N'-hydroxy-2-(2-methylpropyl)butanediamide
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简称
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TAPI-1
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别名
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TNF-alpha Protease Inhibitor-1, CTK8G3303, TAPI, BC600650
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中文名
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N/A
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化学式
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C26H37N5O5
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分子量
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499.6
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CAS号
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171235-71-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water60mg/ml warming; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.0mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1181-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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TAPI-1是一种ADAM17/TACE抑制剂，其对细胞因子受体有抑制作用。
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信号通路
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Others
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靶点
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ADAM17/TACE
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha、p60 TNFR和IL-6R从单核细胞系、THP-1以及人外周血单核细胞中释放。TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中，TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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LI90细胞
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浓度
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20μM
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处理时间
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60小时
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方法
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五千个细胞接种到96孔板中，它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后，用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ，样品使用光度计进行评估。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Müllberg J, et al. J Immunol. 1995, 155(11), 5198-5205
2. Slack BE, et al. Biochem J. 2001, 357(Pt 3), 787-794.
3. Oikawa H, et al. Life Sci. 2014, 97(2), 137-144.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1181-10mM
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TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF1181-5mg
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TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂)
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5mg
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SF1181-25mg
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TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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