化学信息：
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化学名
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3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide
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简称
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SC-514
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别名
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SC514, SC 514, SC514 cpd
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中文名
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N/A
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化学式
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C9H8N2OS2
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分子量
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224.3
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CAS号
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354812-17-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO45mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入2.23ml DMSO，或者每2.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0029-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
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信号通路
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NF-κB
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靶点
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IKK2
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CDK2/CyclinA
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AUR2
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PRAK
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p38α
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IC50
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3μM-12μM
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61μM
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71μM
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75μM
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>100μM
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体外研究
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SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6、IL-8、COX-2基因表达，IC50分别为20μM、20μM和8μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。
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体内研究
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在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤，腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物(0.5-2毫克)免疫沉淀得到，使用NEMO抗体(3-10μg)，然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次，随后在激酶缓冲液中洗涤2次(25mM HEPES，pH值7.6，2mM氯化镁，2mM氯化锰，10mM氟化钠，5mM的DTT以及1mM苯甲基磺酰氟)。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析，该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1μM [γ-33 P] ATP(2500Ci/mmol)进行的。在室温下孵育30分钟后，将25μl的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥，25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-33P]ATP的嵌入。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Kishore N, et al. J Biol Chem, 2003, 278(35), 32861-32871.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF0029-10mM
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SC-514 (IκB/IKK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF0029-5mg
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SC-514 (IκB/IKK抑制剂)
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5mg
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SF0029-25mg
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SC-514 (IκB/IKK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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