化学信息：
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化学名
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8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride
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简称
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BMY7378
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别名
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BMY 7378, BMY-7378, BMY 7378 dihydrochloride
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中文名
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N/A
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化学式
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C22H31N3O3.2HCl
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分子量
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458.42
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CAS号
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21102-95-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water92mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol20mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9540-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。
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信号通路
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Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
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靶点
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5-HT1A
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α1D-adrenoceptor
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Dopamine D2 receptor
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α2C-adrenoceptor
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5-HT1C
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IC50
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8.3(pIC50)
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8.2(pKi)
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7.4(pIC50)
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6.54(pKi)
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6.4(pIC50)
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体外研究
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BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(Pki：仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2，人α1b-肾上腺素受体7.2；牛α1c-肾上腺素受体6.1，人α1c-肾上腺素受体6.6；大鼠α1d-肾上腺素受体8.2，人α1d-肾上腺素受体9.4)。BMY 7378在1nM到30nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
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体内研究
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BMY 7378(pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine(pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378(pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine(pA2为7.56)低10倍。BMY 7378剂量依赖性(0.25-5mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT(0.75mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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制备大鼠肾脏细胞膜和表达人重组α2C-肾上腺素受体的Sf9细胞的细胞膜。产生的微粒立即使用，或储存在-20℃供以后使用。微粒在10体积(肾脏)或25体积(Sf9细胞)培育缓冲液中重新生成。在饱和实验中，等份细胞膜悬浮液与不同浓度的[3H]-yohimbine(比活度：81CimMol-1)在25℃(大鼠肾脏：0.5-30nM；Sf9细胞：0.2-20nM；大鼠颌下腺：1.0-40nM；孵育缓冲液：Tris-HCl 50mM，EDTA 5mM，pH 7.4)下进行培育。在竞争性研究中，[3H]-yohimbine(5或10nM)与0.1nM-1mM的浓度以0.5对数单元增长的竞争性配体培育30分钟。非特异性结合在phentolamine(10M)存在下测定。[3H]-yohimbine的特异性结合是置换实验中使用的浓度下，总结和量的70-90%。用冰预冷的培育缓冲液洗涤终止试验，随后使用Brandel细胞采集器通过Whatman GF/C过滤器快速真空过滤。保留在过滤器上的放射性通过液体闪烁光谱法测定。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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大鼠
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配制
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无菌0.9%氯化钠溶液
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剂量
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0.25-5mg/kg
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给药方式
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单剂量皮下注射
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参考文献：
1. Cleary L, et al. Auton Autacoid Pharmacol, 2005, 25(4), 135-141.
2. Greuel JM, et al. Eur J Pharmacol, 1992, 211(2), 211-219.
3. Sharp T, et al. Eur J Pharmacol, 1990, 176(3), 331-40.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD9540-10mM
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BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD9540-5mg
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BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂)
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5mg
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SD9540-25mg
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BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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