化学信息：
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化学名
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(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide
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简称
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Epoxomicin
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别名
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BU-4061T, BU 4061T
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中文名
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N/A
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化学式
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C28H50N4O7
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分子量
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554.72
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CAS号
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134381-21-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7198-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Epoxomicin (BU-4061T) is a potent anti-tumor agent isolated from Actinomycetes that is used as a selective and irreversible inhibitor of the 20S proteasome.
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信号通路
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Metabolism; Proteases
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靶点
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20S proteasome
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Epoxomicin inhibits proteasome activity in cell growth assays with an IC50 value of 4nM and demonstrates potent cytotoxicity against B16-F10, HCT116, and Moser solid tumor cells, as well as P388 and K562 leukemia cells with IC50 values ranging from 2-44nM. By inhibiting osteoblast proteasome activity, epoxomicin stimulates bone formation at concentrations as low as 10nM.
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体内研究
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Intraperitoneal injection of 1.5mg/kg epoxomicin given daily for two weeks induces Parkinson's-like symptoms in rats and addition of 100nM epoxomicin to rat ventral midbrain cultures results in apoptosis specific to dopaminergic neurons.
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Kim KB, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6, 9(23), 3335-40.
2. Hanada M, et al. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov, 45(11), 1746-52.
3. Garrett IR, et al. J Clin Invest. 2003 Jun, 111(11), 1771-82.
4. McNaught KS, et al. Ann Neurol. 2004 Jul, 56(1), 149-62.
5. Rideout HJ, et al. J Neurochem. 2005 Jun, 93(5), 1304-13.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7198-10mM
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Epoxomicin (20S proteasome抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7198-5mg
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Epoxomicin (20S proteasome抑制剂)
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5mg
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SD7198-25mg
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Epoxomicin (20S proteasome抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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