化学信息：
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化学名
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N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate
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简称
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Edoxaban
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别名
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Lixiana, Edoxaban tosilate, SAVAYSA, AOB6678
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中文名
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伊多塞班
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化学式
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C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
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分子量
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738.27
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CAS号
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1229194-11-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7194-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Edoxaban是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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Factor Xa
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Thrombin
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FIXa
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－
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－
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IC50
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0.561nM(Ki)
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6μM(Ki)
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41.7μM(Ki)
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－
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－
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体外研究
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在人血浆中，0.256和0.508μM的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。
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体内研究
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在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222(250-1000μM)的反应缓冲液(20mM Tris–HCl，pH 7.4，150mM NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa(0.005U/ml, 0.7nM)，兔子FXa(0.005U/ml，难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa(0.025U/ml, 10nM)和食蟹猴FXa(0.025 U/ml, 3nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405nM下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver-Burk图和随后的二次曲线进行计算。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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大鼠和兔子静脉停滞血栓模型
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配制
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0.5%甲基纤维素
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剂量
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0.3-3毫克/千克(兔子)；0.5-12.5毫克/千克(大鼠)
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给药方式
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口服
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参考文献：
1. Furugohri T, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(9), 1542-1549.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7194-10mM
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Edoxaban (Factor Xa抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7194-5mg
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Edoxaban (Factor Xa抑制剂)
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5mg
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SD7194-25mg
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Edoxaban (Factor Xa抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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