化学信息：
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化学名
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6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
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简称
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Binimetinib
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别名
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MEK162, MEK-162, MEK 162, ARRY-162, ARRY 162, ARRY162, ARRY-438162, ARRY 438162, ARRY438162
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中文名
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N/A
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化学式
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C17H15BrF2N4O3
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分子量
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441.23
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CAS号
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606143-89-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO88mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5951-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12nM。Phase 3。
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信号通路
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MAPK
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靶点
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MEK
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－
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－
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－
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－
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IC50
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12nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11nM。MEK162(1μM)与MK-2206(2μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
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体内研究
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ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型，每天两次，显著抑制病变(炎症，软骨损伤，血管翳形成和骨重吸收)，按1mg/kg和3mg/kg剂量处理，则分别抑制32%和60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11%和34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
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配制
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0.5% Tween-80，1%羧甲基纤维素
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剂量
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6mg/kg
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
1. SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265-278.
2. Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD5951-10mM
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Binimetinib (MEK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD5951-5mg
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Binimetinib (MEK抑制剂)
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5mg
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SD5951-25mg
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Binimetinib (MEK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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