化学信息：
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化学名
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4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-2-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine
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简称
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MI-3
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别名
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ZINC95080576, AKOS026750578, DA-46476, KB-78854, W-6013
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中文名
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N/A
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化学式
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C18H25N5S2
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分子量
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375.55
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CAS号
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1271738-59-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO19mg/ml warming; Ethanol19mg/ml warming
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溶液配制
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5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.76mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1078-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为648nM。
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信号通路
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Epigenetics
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靶点
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Menin-MLL
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－
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－
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－
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－
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IC50
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648nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在HEK293细胞中，MI-2访问蛋白质靶点，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达，有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系，MI-2也能有效阻断细胞增殖，并诱导细胞凋亡。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合，在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选，0.2μl的各种化合物(终浓度20μM，1% DMSO)加入到20μl等分的蛋白质-多肽混合物中，在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选，板中的化合物用DMSO连续稀释，用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nM波长下激发后，荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nM下监测，并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC
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浓度
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~20μM
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处理时间
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12天
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方法
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MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103细胞/毫升的浓度接种于12孔板，在包含20% IMDM培养液，1%青霉素/链霉素，IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，菌落用100μl终浓度为1mg/ml的碘硝基氯化四氮唑蓝着色，在37℃下培养30分钟，并计数。对于第二轮，菌落不着色，在第6天计数，细胞通过1×PBS缓冲液洗出，重悬浮于含有15% FBS, 1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板，在含有20% IMDM培养液，1%青霉素/链霉素，IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，将菌落着色并计数。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD1078-10mM
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MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD1078-5mg
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MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)
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5mg
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SD1078-25mg
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MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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