化学信息：
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化学名
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N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
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简称
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Hesperadin
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别名
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Hesperadine
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中文名
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N/A
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化学式
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C29H32N4O3S
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分子量
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516.65
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CAS号
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422513-13-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO103mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6601-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250nM。它显著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。
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信号通路
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Cell Cycle; Epigenetics
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靶点
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TbAUK1
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Aurora B (human)
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－
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－
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－
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IC50
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40nM
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250nM
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－
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－
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－
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体外研究
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Hesperadin抑制磷酸化组蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B，IC50为250nM，且浓度为1μM时明显降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷，导致HeLa细胞增殖和多倍体化停止，这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度，说明Aurora B功能对BubR1和Bub1着丝点高效募集是必需的，可说明对延长检测点信号是必需的。在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化，IC50为40nM。Hesperadin明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长，IC50为48nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长IC50为550nM。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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Aurora B激酶实验中，HeLa细胞溶解在含50mM NaCl的buffer中。使用台式离心机对全部细胞抽提物进行离心，13000rpm 4℃下离心20分钟。200mg全部细胞抽提物在含250mM NaCl的15ml溶解buffer中再次提取，为了从有丝分裂染色质中获得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速悬浮液用于免疫沉淀反应。鼠单抗AIM-1或HA与GammaBind Plus凝胶耦合，在抽提物中4℃下旋转90分钟。冲洗，等分，然后在激酶buffer(20mM Tris，pH 7.5，150mM NaCl，10mM MgCl2，1mM DTT，10mM NaF)中冲洗。在20μl含5μg组蛋白H3，10μM ATP，2.5μCi[γ-32P]ATP和不同浓度Hesperadin的激酶 buffer中进行激酶实验，37℃下持续20分钟。加入SDS样本，煮沸，进行SDS-PAGE。烘干凝胶。通过PhosphorImager分析系统测定放射信号。使用ImageQuant软件分析数据。
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细胞实验
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细胞系
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HeLa细胞和PtK1细胞
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浓度
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终浓度为500nM左右
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处理时间
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24和48小时
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方法
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不同浓度Hesperadin分别处理细胞24和48小时。在指定时间点，用PBS冲洗甲醇混合的细胞样本，随后在PI buffer(50μg/ml 碘化丙碇，10mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl2，200μg/ml RNase A)中37℃下反应20到40分钟。通过流式细胞仪测定DNA量。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294.
2. Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC6601-10mM
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Hesperadin (Aurora Kinase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC6601-5mg
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Hesperadin (Aurora Kinase抑制剂)
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5mg
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SC6601-25mg
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Hesperadin (Aurora Kinase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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