化学信息：
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化学名
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4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
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简称
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Radotinib
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别名
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IY5511, IY 5511, IY-5511, IY5511HCl,
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中文名
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拉多替尼
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化学式
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C27H21F3N8O
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分子量
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530.5
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CAS号
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926037-48-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1067-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Radotinib是一种选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，IC50为34nM，用于治疗慢性髓性白血病。
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信号通路
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Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
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靶点
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BCR-ABL1
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－
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－
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－
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－
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IC50
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34nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在Aml细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4、THP-1和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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Aml和Cml患者的BMCs、NB4、HL60、KASUMI-1和THP-1细胞
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浓度
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~100μM
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处理时间
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72小时
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方法
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细胞以2×104细胞/ml与100μl/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib(0、1、10和100μM)在37℃下培育72小时。CellTiter 96溶液(20μl)直接加入每个孔中，板在37℃，潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490nM下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100nM ATRA和1μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10μM radotinib加入每组。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Kim SH, et al. Haematologica. 2014, 99(7), 1191-1196.
2. Heo SK, et al. PLoS One. 2015, 10(6):e0129853.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1067-10mM
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Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1067-5mg
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Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)
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5mg
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SC1067-25mg
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Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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