化学信息：
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化学名
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1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
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简称
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Quizartinib
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别名
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AC220, AC-220, AC 220, AC010220, AC 010220
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中文名
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N/A
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化学式
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C29H32N6O4S
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分子量
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560.67
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CAS号
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950769-58-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<0.3mg/ml; DMSO33.2mg/ml; Ethanol<0.5mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1049-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和RS4;11细胞中IC50分别为1.1nM/4.2nM，作用于Flt3比作用于KIT、PDGFRA、PDGFRB、RET和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。
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信号通路
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Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
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靶点
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FLT3 (ITD)
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FLT3 (WT)
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－
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－
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－
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IC50
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1.1nM
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4.2nM
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－
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－
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－
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体外研究
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AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(Aml)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(Aml)的新型FLT3抑制剂。
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体内研究
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AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD Aml鼠模型，抑制FLT3活性，明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。
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临床实验
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N/A
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特征
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AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性，使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。
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细胞实验
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细胞系
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MV4-11和RS4;11细胞
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浓度
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0-100nM
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处理时间
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72小时及2小时
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方法
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在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37℃下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37℃下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化，加入100ng/ml FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。
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动物实验
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动物模型
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雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠
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配制
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22%羟丙基-β-环糊精
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剂量
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10ml/kg
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给药方式
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口服饲喂处理
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参考文献：
1. Zarrinkar PP, et al. Blood. 2009, 114(14), 2984-2992.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1049-10mM
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Quizartinib (FLT3抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1049-5mg
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Quizartinib (FLT3抑制剂)
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5mg
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SC1049-25mg
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Quizartinib (FLT3抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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