化学信息：
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化学名
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4-methyl-N-[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-5-carboxamide
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简称
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SRT 2104
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别名
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sirtuin modulator; GSK2245840; SRT2104; HY-15262
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中文名
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－
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化学式
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C26H24N6O2S2
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分子量
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516.64
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CAS号
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1093403-33-8
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纯度
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99.9%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 16mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0272-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性SIRT1活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。
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信号通路
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DNA Damage; Epigenetics
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靶点
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SIRT1
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。
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体内研究
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在雄性C57BL/6J小鼠体内，SRT2104 (100mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性、骨密度和胰岛素敏感性，并减少炎症。在萎缩的实验模型中，短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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在SIRT1 FP试验中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素，C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法，其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应，第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应，加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下：0.5μM多肽底物、150μM β NAD+、0-10nM SIRT1、25mM Tris-acetate pH8、137mM Na-Ac、2.7mM K-Ac、1mM Mg-Ac、0.05% Tween-20、0.1% Pluronic F127、10mM CaCl 2、5mM DTT、0.025% BSA和0.15mM烟酰胺。反应在37°C下培育，通过加入烟酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1μM链霉亲和素存在下于37°C培养。荧光偏振在激发光(650nM)和发射光(680nM)波长下测定。
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细胞实验
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细胞系
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C2C12细胞系
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浓度
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3μM
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处理时间
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24h
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方法
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细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养，用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3μM SRT2104处理24小时，然后采集，用于蛋白质免疫印迹法测定。
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动物实验
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动物模型
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雄性N171-82Q HD小鼠
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配制
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混在食物中
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剂量
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包含0.5% SRT2104的饮食
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给药方式
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p.o.
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参考文献：
1. Milne JC, et al. Nature. 2007; 450(7170):712-716.
2. Jiang M, et al. Ann Clin Trans Neurol. 2014; 1(12):1047-1052.
3. Mercken EM, et al. Aging Cell. 2014; 13(5):787-796.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0272-10mM
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SRT 2104 (SIRT1激活剂)
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10mM×0.2ml
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SC0272-5mg
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SRT 2104 (SIRT1激活剂)
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5mg
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SC0272-25mg
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SRT 2104 (SIRT1激活剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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