化学信息：
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化学名
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[(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6-hydroxy-5,11,21-trimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl]carbamate
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简称
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Geldanamycin
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别名
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Geldanomycin
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中文名
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格尔德霉素
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化学式
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C29H40N2O9
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分子量
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560.64
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CAS号
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30562-34-6
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纯度
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99.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0191-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling; Metabolism
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靶点
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p185
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HSP90(N-terminal domain)
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HSP90
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－
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－
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IC50
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70nM
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0.78μM(Kd)
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1.2μM(Kd)
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－
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－
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体外研究
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Geldanamycin结合于Hsp90s(残基1-220)N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70nM。Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18μM。
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体内研究
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在FRE/erbB-2小鼠体内，Geldanamycin(50mg/kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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ATPase测定基于再生酶偶联法进行，其中ADP通过磷酸烯醇丙酮酸盐被丙酮酸激酶磷酸化，与产生的丙酮酸盐通过NADH被乳酸脱氢酶减少相耦合。
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细胞实验
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细胞系
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A2780人卵巢癌细胞系
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浓度
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0.001-10μM
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处理时间
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3小时
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方法
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指数生长的细胞用Geldanamycin处理，不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间，处理的和未处理的细胞，总细胞数没有显著的差别。BrdUrd(10μM)在37℃下4小时的培育期间进行整合，将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2N HC1变性后，细胞用抗-BrdUrd小鼠单克隆抗体培育，随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟，使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。
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动物实验
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动物模型
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负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠
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配制
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Geldanamycin溶于DMSO。
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剂量
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50mg/kg
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给药方式
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通过腹腔注射给药
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参考文献：
1. Miller P, et al. Cancer Res. 1994; 54(10):2724-2730.
2. Supko JG, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1995; 36(4):305-315.
3. Schnur RC, et al. J Med Chem. 1995; 38(19):3806-3812.
4. Mcllwrath AJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1996; 37(5):423-428.
5. Mimnaugh EG, et al. J Biol Chem. 1996; 271(37):22796-22801.
6. Roe SM, et al, J Med Chem. 1999; 42(2):260-266.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0191-10mM
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Geldanamycin (HSP90抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0191-5mg
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Geldanamycin (HSP90抑制剂)
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5mg
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SC0191-25mg
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Geldanamycin (HSP90抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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