化学信息：
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化学名
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N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
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简称
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Gefitinib
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别名
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Iressa, ZD1839, ZD 1839, ZD-1839, 吉菲替尼, 格非替尼
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中文名
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吉非替尼
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化学式
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C22H24ClFN4O3
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分子量
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446.90
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CAS号
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184475-35-2
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纯度
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99.8%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 89mg/ml; Ethanol 4mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0186-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Gefitinib(ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50分别为37nM、37nM、26nM和57nM。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
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靶点
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Tyr1173(NR6W cells)
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Tyr1173(NR6wtEGFR cells)
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Tyr992(NR6wtEGFR cells)
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Tyr992(NR6W cells)
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－
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IC50
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26nM
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37nM
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37nM
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57nM
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－
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体外研究
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Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6、NR6M和NR6W细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化，IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化，IC50分别为43nM和369nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系，IC50分别为220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除NR6M细胞形成集落。然而，2μM Gefitinib完全抑制NR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF刺激72小时后，快速抑制EGFR和ERK磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制EGF驱动的未转化MCF10A细胞生长，IC50为20nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。
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体内研究
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Gefitinib作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。
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临床实验
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N/A
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特征
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Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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NR6、NR6M和NR6W细胞
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浓度
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0μM-2μM
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处理时间
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72小时
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方法
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呈指数生长的细胞，包括NR6、NR6M、NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞，粘附，随后在PBS中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO和EGF处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和NR6W细胞中分别加入10nM和0.1nM EGF。NR6和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后，通过MTT增殖检测测量细胞数。
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动物实验
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动物模型
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携带SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠
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配制
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0.2% DMSO
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剂量
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75mg/kg
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给药方式
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饲喂处理
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参考文献：
1. Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(5):2053-2063.
2. Sirotnak FM, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(12):4885-4892.
3. Moasser MM, et al. Cancer Res. 2001; 61(19):7184-7188.
4. Williams KJ, et al. Br J Cancer. 2002; 86:1157–1161.
5. Pedersen MW, et al. Br J Cancer. 2005; 93(8):915-923.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0186-10mM
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Gefitinib (EGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0186-5mg
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Gefitinib (EGFR抑制剂)
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5mg
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SC0186-25mg
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Gefitinib (EGFR抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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